リンを運び出す、アイアンパワー 高リン血症治療剤 リオナ錠250mg

リオナ 薬物動態

リオナの薬物動態

リオナの主成分である第二鉄(3価鉄)は大部分がリン酸と結合し、難溶性の沈殿(リン酸第二鉄)を形成して便中に排泄されます。
一部の第二鉄(3価鉄)は腸上皮細胞膜上のDcytbにより第一鉄(2価鉄)へ還元された後、DMT1により腸上皮細胞内に取り込まれます。腸上皮細胞内の第一鉄(2価鉄)は血中に放出されるとただちに第二鉄(3価鉄)に酸化され、鉄輸送蛋白であるトランスフェリンと結合します。一部の鉄は細胞内のフェリチンに第二鉄(3価鉄)として存在し、腸上皮細胞の脱落により消化管へ排泄されます。

リオナの薬物動態【血液透析患者】の図

用語解説

Dcytb
(duodenal cytochrome b)
第二鉄(3価鉄)を第一鉄(2価鉄)に還元する酵素です。
DMT1
(divalent metal transporter 1)
2価の金属イオンのトランスポーターです。
ヘファエスチン
第一鉄(2価鉄)を第二鉄(3価鉄)へ酸化する酵素です。
フェロポーチン
第一鉄(2価鉄)のトランスポーターです。

血清鉄、TIBCの推移

高リン血症を呈する維持血液透析施行中の慢性腎臓病患者180例を対象に、血清鉄、TIBCの推移を平均投与量別に解析したところ、≦1.5g/日、1.5<~≦3g/日、3<~≦4.5g/日および4.5<~≦6g/日いずれの平均投与量においても血清鉄は16週まで上昇傾向が、TIBCは12週まで低下傾向が認められ、以降定常化しました。

血清鉄、TIBCの推移のグラフ 凡例

社内資料(承認時評価資料):JTT-751 第Ⅲ相臨床試験-血液透析患者を対象としたJTT-751の長期投与における安全性及び有効性についての検討(2)-(GBA4-6)

TSATの推移

高リン血症を呈する維持血液透析施行中の慢性腎臓病患者180例において、TIBCに対する血清鉄の割合(%)であるTSATは、各平均投与量とも16週まで上昇傾向が認められ、以降定常化しました。

TSATの推移のグラフ 凡例

社内資料(承認時評価資料):JTT-751 第Ⅲ相臨床試験-血液透析患者を対象としたJTT-751の長期投与における安全性及び有効性についての検討(2)-(GBA4-6)

用語解説

血清鉄
血清に存在する鉄です。
TIBC
(total iron binding capacity:総鉄結合能)
TIBC=血清鉄+UIBC(unsaturated iron binding capacity:不飽和鉄結合能)として表されます。
TSAT
(transferrin saturation:トランスフェリン飽和度)
トランスフェリンの鉄による飽和度を指し、血清鉄/TIBC×100(%)として算出されます。