リンを運び出す、アイアンパワー 高リン血症治療剤 リオナ錠250mg

リオナ Drug Information

「禁忌を含む使用上の注意」の改訂には十分ご留意ください。

禁忌

禁忌(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

有効成分(1錠中) クエン酸第二鉄水和物を無水物として(クエン酸第二鉄として) 250mg含有
添加物 セルロース、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、ステアリン酸Ca、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、ポリエチレングリコール
性状・剤形 白色のフィルムコーティング錠
外形 外形
サイズ 長径 約14.9mm、 短径 約6.9mm、 厚さ 約4.6mm
識別コード JTP 751

有効成分に関する理化学的知見

一般名:
クエン酸第二鉄水和物 Ferric Citrate Hydrate
化学名:
クエン酸鉄(Ⅲ)水和物 Iron(Ⅲ)citrate hydrate
分子式:
C6H8O7・xFe・yH2O
性 状:
微褐色~褐色の粉末。塩酸に溶けやすく、水に極めて溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

効能・効果

慢性腎臓病患者における高リン血症の改善

用法・用量

通常、成人には、クエン酸第二鉄として1回500mgを開始用量とし、1日3回食直後に経口投与する。以後、症状、血清リン濃度の程度により適宜増減するが、最高用量は1日6,000mgとする。

<用法・用量に関連する使用上の注意>
本剤投与開始時又は用量変更時には、1~2週間後に血清リン濃度の確認を行うことが望ましい。
増量を行う場合は、増量幅をクエン酸第二鉄として1日あたりの用量で1,500mgまでとし、1週間以上の間隔をあけて行うこと。

使用上の注意

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
(1)
消化性潰瘍、炎症性腸疾患等の胃腸疾患のある患者〔病態を悪化させるおそれがある。〕
(2)
ヘモクロマトーシス等の鉄過剰である患者〔病態を悪化させるおそれがある。〕
(3)
C型慢性肝炎等の肝炎患者〔病態を悪化させるおそれがある。〕
(4)
血清フェリチン等から鉄過剰が疑われる患者〔鉄過剰症を引き起こすおそれがある。〕
(5)
他の鉄含有製剤投与中の患者〔鉄過剰症を引き起こすおそれがある。〕
(6)
発作性夜間血色素尿症の患者〔溶血を誘発し病態を悪化させるおそれがある。〕
重要な基本的注意
(1)
本剤は、血中リンの排泄を促進する薬剤ではないので、食事療法等によるリン摂取制限を考慮すること。
(2)
本剤は、定期的に血清リン、血清カルシウム及び血清PTH濃度を測定しながら投与すること。血清リン、血清カルシウム及び血清PTH濃度の管理目標値及び測定頻度は、学会のガイドライン等、最新の情報を参考にすること。低カルシウム血症の発現あるいは悪化がみられた場合には、活性型ビタミンD製剤やカルシウム製剤の投与を考慮し、カルシウム受容体作動薬が使用されている場合には、カルシウム受容体作動薬の減量等も考慮すること。また、二次性副甲状腺機能亢進症の発現あるいは悪化がみられた場合には、活性型ビタミンD 製剤、カルシウム製剤、カルシウム受容体作動薬の投与あるいは他の適切な治療法を考慮すること。
(3)
本剤は消化管内で作用する薬剤であるが、本剤の成分である鉄が一部吸収されるため、血清フェリチン等を定期的に測定し、鉄過剰に注意すること。また、ヘモグロビン等を定期的に測定し、特に赤血球造血刺激因子製剤と併用する場合には、過剰造血に注意すること。
相互作用
併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
甲状腺ホルモン剤
 レボチロキシン等
これら薬剤の作用を減弱させるおそれがあるので、併用する場合にはこれらの薬剤の作用を観察すること。 これら薬剤と結合し、吸収を減少させるおそれがある。
キノロン系抗菌剤
 シプロフロキサシン等
テトラサイクリン系抗生物質
 テトラサイクリン等
セフジニル
抗パーキンソン剤
 ベンセラジド・レボドパ等
エルトロンボパグ オラミン
経口アルミニウム製剤注)
 水酸化アルミニウムゲル
 合成ケイ酸アルミニウム
他のクエン酸製剤との併用で血中アルミニウム濃度が上昇したとの報告があるので、同時に服用させないなど注意すること。 クエン酸との併用により、吸収が促進されるとの報告がある。

注)透析療法を受けている患者へは投与禁忌である。

副作用
国内における本剤の主要な臨床試験において、801例中204例(25.5%)に副作用が認められた。主な副作用は、下痢、便秘、腹部不快感、血清フェリチン増加であった。(承認時)
その他の副作用
下記の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合は適切な処置を行うこと。
  2%以上 2%未満
胃腸障害 下痢(10.1%)、
便秘(3.2%)、
腹部不快感(2.5%)
腹部膨満、腹痛、十二指腸潰瘍、排便回数増加、胃腸障害、悪心、嘔吐、便通不規則
臨床検査 血清フェリチン増加(2.7%) 血中アルミニウム増加、γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、ヘマトクリット増加、ヘモグロビン増加
その他   赤血球増加症、肝機能異常、食欲減退、そう痒症、高血圧
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦及び授乳婦には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔これら患者への投与に関する安全性は確立していない。〕
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
その他の注意
(1)
本剤の投与により便が黒色を呈することがある。
(2)
腹部のX線又はMRI検査で、本剤が存在する胃腸管の画像に未消化錠が写る可能性がある。
(3)
イヌを用いた長期反復投与毒性試験において、最大臨床用量の鉄として約5倍に相当する用量より、鉄の過剰蓄積に伴う肝臓の組織障害(慢性炎症巣、細胆管の増生及び肝実質の線維化)が認められた。これらの変化は休薬による回復性はなく、休薬期間中に病態の進行が認められた。

2016年1月改訂(第5版)